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Calan Sr: Ficha Técnica y de indicaciones generales Por GD Searle División de Pfizer Inc Última LLC revisado: 7 Enero 2014 CALAN SR - comprimido de hidrocloruro de verapamilo, recubierto con película, de liberación prolongada GD Searle LLC División de Pfizer Inc DESCRIPCIÓN Calan Sr (clorhidrato de verapamilo) es una calcio inhibidor de la entrada de iones (lenta-bloqueante de los canales o antagonista del ion calcio). Calan Sr está disponible para administración oral en forma de color verde claro, con forma de cápsula, marcados, comprimidos recubiertos con película (cápsulas) que contienen 240 mg de clorhidrato de verapamilo como rosa claro, ovalados, marcados, comprimidos recubiertos con película (cápsulas) que contiene 180 mg de verapamilo clorhidrato y como el violeta claro, ovalados, comprimidos recubiertos con película (comprimidos) que contiene 120 mg de clorhidrato de verapamilo. Las cápsulas están diseñadas para la liberación sostenida del fármaco en el tracto gastrointestinal características de liberación sostenida no se alteran cuando la cápsula se divide por la mitad. La fórmula estructural de HCl verapamilo es: bencenoacetonitrilo, -3-2- (3,4-dimetoxifenil) etilmetilaminopropil-3,4-dimetoxi - (1-metiletil) clorhidrato de verapamilo HCl es un polvo cristalino casi blanco, prácticamente exentos de olor, con un sabor amargo. Es soluble en agua, cloroformo y metanol. Verapamil HCl no está relacionado químicamente con otros fármacos cardioactivos. Los ingredientes inactivos incluyen alginato, cera de carnauba, hipromelosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol, polivinilpirrolidona, talco, dióxido de titanio y agentes colorantes: 240 MGD 120 y 180 de óxido mgiron. Farmacología clínica CALAN (verapamil HCl) es un inhibidor de la afluencia de iones de calcio (lenta-bloqueante de los canales o antagonista del ion calcio) que ejerce sus efectos farmacológicos mediante la modulación de la afluencia de calcio iónico a través de la membrana celular del músculo liso arterial, así como en conductile y células del miocardio contráctil. Mecanismo de acción La hipertensión esencial verapamilo ejerce efectos antihipertensivos por la disminución de la resistencia vascular sistémica, por lo general sin disminuciones ortostática de la presión arterial o bradicardia taquicardia refleja (razón de menos de 50 latidos / min) es poco frecuente (1,4). Durante el ejercicio isométrico o dinámico, Calan no altera la función cardiaca sistólica en pacientes con función ventricular normal. CALAN no altera los niveles de calcio sérico total. Sin embargo, un informe sugiere que los niveles de calcio por encima del rango normal pueden alterar el efecto terapéutico de Calan. Otras acciones farmacológicas de Calan incluyen los siguientes CALAN dilata las arterias coronarias y arteriolas coronarias principal, tanto en las regiones normales e isquémicos, y es un potente inhibidor de espasmo de la arteria coronaria, ya sea espontánea o inducida ergonovina. Esta propiedad aumenta el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de las arterias coronarias y es responsable de la eficacia de Calan en vasoespástica (Prinzmetals o variante), así como la angina inestable en reposo. Si este efecto desempeña ningún papel en la angina de esfuerzo clásica no está claro, pero los estudios sobre la tolerancia al ejercicio no han mostrado un aumento en el producto de ejercicio máximo ratepressure, una medida ampliamente aceptada de la utilización de oxígeno. Esto sugiere que, en general, el alivio del espasmo o dilatación de las arterias coronarias no es un factor importante en la angina clásica. CALAN regularmente reduce la resistencia sistémica total (poscarga) contra la cual el corazón trabaja tanto en reposo como en un determinado nivel de ejercicio mediante la dilatación de las arteriolas periféricas. La actividad eléctrica a través del nodo AV depende, en un grado significativo, a la entrada de calcio a través del canal lento. Al disminuir la afluencia de calcio, Calan prolonga el período refractario efectivo dentro del nodo AV y ralentiza la conducción AV de una manera relacionada de la velocidad. ritmo sinusal normal es por lo general no se ve afectado, pero en los pacientes con síndrome del seno enfermo, Calan puede interferir con el nodo sinusal generación de impulsos y puede inducir la detención sinusal o bloqueo sinoauricular. bloqueo auriculoventricular puede ocurrir en pacientes sin trastornos de la conducción preexistentes (ver Advertencias). CALAN no altera el potencial de acción atrial normal o el tiempo de conducción intraventricular, pero deprime la amplitud, la velocidad de despolarización, y la conducción en fibras auriculares deprimidos. CALAN puede acortar el período refractario efectivo anterógrado de la vía de derivación de accesorios. La aceleración de la frecuencia ventricular y / o fibrilación ventricular ha sido reportada en pacientes con aleteo auricular o fibrilación auricular y una vía accesoria AV coexistente después de la administración de verapamilo (ver Advertencias). CALAN tiene una acción anestésica local que es 1,6 veces la de procaína en una base equimolar. No se sabe si esta acción es importante a las dosis utilizadas en el hombre. Farmacocinética y metabolismo con la formulación de liberación inmediata, más del 90 de la dosis administrada por vía oral se absorbe de Calan. Debido a la rápida biotransformación de verapamil durante su primera pasada a través de la circulación portal, los rangos de biodisponibilidad de 20 a las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 35. entre 1 y 2 horas después de la administración oral. La administración oral crónica de 120 mg de HCl verapamil cada 6 horas dio lugar a niveles plasmáticos de verapamilo que van desde 125 hasta 400 ng / ml, con valores más altos notificados de vez en cuando. Una correlación no lineal entre la dosis administrada y verapamilo nivel plasmático verapamilo existe. En ajuste de la dosis inicial con verapamilo, existe una relación entre la concentración plasmática de verapamilo y prolongación del intervalo PR. Sin embargo, durante la administración crónica de esta relación puede desaparecer. La eliminación promedio de vida media en los estudios de dosis única osciló entre 2,8 y 7,4 horas. En estos mismos estudios, después de la dosificación repetitiva, la vida media aumentó a un rango de 4,5 a 12,0 horas (después de menos de 10 dosis consecutivas dadas 6 horas de diferencia). La vida media de verapamilo puede aumentar durante la valoración. No se ha establecido la relación entre la concentración plasmática de verapamilo y una reducción en la presión arterial. El envejecimiento puede afectar la farmacocinética de verapamilo. La semivida de eliminación puede prolongarse en los ancianos. En estudios de dosis múltiples en condiciones de ayuno, la biodisponibilidad, medida por el AUC, de Calan SR fue similar a CALAN (liberación inmediata) tasas de absorción eran, por supuesto, diferente. En una, de dosis única, aleatorizado, cruzado, utilizando voluntarios sanos, la administración de 240 mg Calan Sr con alimentos producidos concentraciones de verapamilo plasmáticas máximas de 79 ng / ml Tiempo hasta la concentración pico de verapamilo en plasma de 7,71 horas y el AUC (024 horas) de 841 nghr / mL. Cuando Calan Sr se administró a los sujetos en ayunas, la concentración pico de verapamilo en plasma fue de 164 ng tiempo / ml hasta alcanzar la concentración plasmática de verapamilo fue 5.21 horas y el AUC (024 horas) fue 1.478 nghr / ml. Se demostraron resultados similares para norverapamilo plasma. así Food produce biodisponibilidad disminuida (AUC), pero una relación más estrecha de pico a valle. Buena correlación de la dosis y la respuesta no está disponible, pero los estudios controlados de Calan Sr han demostrado la eficacia de dosis similares a las dosis efectivas de Calan (liberación inmediata). En hombres sanos, administrado por vía oral CALAN sufre un extenso metabolismo en el hígado. Doce metabolitos se han identificado en plasma todos excepto norverapamilo están presentes sólo en cantidades traza. Norverapamilo puede alcanzar concentraciones plasmáticas en estado estacionario aproximadamente iguales a los de verapamilo en sí. La actividad cardiovascular de norverapamilo parece ser aproximadamente 20 que de verapamil. Aproximadamente 70 de una dosis administrada se excreta como metabolitos en la orina y 16 o más en las heces dentro de los 5 días. Acerca de 3 a 4 se excreta en la orina como fármaco inalterado. Aproximadamente el 90 se une a proteínas plasmáticas. En pacientes con insuficiencia hepática, el metabolismo de verapamilo de liberación inmediata se retrasa y la semivida de eliminación prolongada de hasta 14 a 16 horas (ver Precauciones) el volumen de distribución se incrementa y el aclaramiento plasmático reducido a cerca de 30 de la normalidad. los valores de aclaramiento Verapamilo sugieren que los pacientes con disfunción hepática pueden alcanzar concentraciones plasmáticas verapamilo terapéutica con un tercio de la dosis oral diaria requerida para los pacientes con la función hepática normal. Después se observaron cuatro semanas de administración oral (120 mg q. i.d.), verapamil y los niveles de norverapamilo en el líquido cefalorraquídeo estimando coeficiente de partición de 0,06 para verapamil y 0,04 para norverapamilo. En diez varones sanos, la administración de verapamilo por vía oral (80 mg cada 8 horas durante 6 días) y una dosis oral única de etanol (0,8 g / kg) dio como resultado un aumento de 17 en concentraciones de etanol medias de los picos (106,45 21,40 a 124,23 24,74 mghr / dl) en comparación con placebo. El área bajo la concentración de etanol en sangre frente al tiempo (AUC más de 12 horas) se incrementó en 30 (365,67 93,52 a 475,07 97,24 mghr / dl). Verapamilo AUC se correlacionaron positivamente (r0.71) para los valores de AUC aumento de etanol en sangre (ver PRECAUCIONES, Interacciones de la droga). Hemodinámica y el metabolismo miocárdico CALAN reduce la poscarga y la contractilidad miocárdica. Mejora de la función diastólica del ventrículo izquierdo en pacientes con estenosis subaórtica hipertrófica idiopática (IHSS) y aquellos con enfermedad coronaria también se ha observado con CALAN. En la mayoría de pacientes, incluyendo aquellos con enfermedad cardiaca orgánica, la acción inotrópica negativa de Calan es contrarrestado por la reducción de la poscarga, y el índice cardíaco por lo general no se reduce. Sin embargo, en los pacientes con disfunción ventricular izquierda severa (por ejemplo, presión de enclavamiento pulmonar por encima de 20 mm Hg o fracción de eyección inferior al 30), o en pacientes que toman agentes u otras drogas cardiodepresor, puede producirse un deterioro de la función ventricular bloqueo beta-adrenérgico (ver PRECAUCIONES , Interacciones con la drogas ). La función pulmonar CALAN no induce broncoconstricción y, por lo tanto, no perjudica la función ventilatoria. CALAN Indicaciones y Uso SR Calan Sr está indicado para el tratamiento de la hipertensión, para disminuir la presión arterial. Reducir la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente los accidentes cerebrovasculares y el infarto de miocardio. Estos beneficios se han observado en los ensayos controlados de fármacos antihipertensivos entre una amplia variedad de clases farmacológicas que incluyen este fármaco. Control de la presión arterial debe ser parte de la gestión integral del riesgo cardiovascular, incluyendo, en su caso control, lípidos, la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, el ejercicio y la ingesta de sodio limitado. Muchos pacientes requerirán más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener consejos específicos sobre los objetivos y la gestión, véanse las directrices, tales como los de la presión arterial alta Nacional de Programas de Educación Comité Nacional Conjunto sobre Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión Arterial (JNC) publicada. Numerosos fármacos antihipertensivos, a partir de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción, se ha demostrado en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que se trata de la reducción de la presión sanguínea, y no alguna otra propiedad farmacológica de las drogas, que es en gran parte responsable de esos beneficios. El beneficio desenlace cardiovascular mayor y más consistente ha habido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero las reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular también se han visto regularmente. sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso modestas reducciones de la hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial. reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en poblaciones con diferentes riesgo absoluto, por lo que el beneficio absoluto es mayor en los pacientes que están en mayor riesgo independiente de su hipertensión (por ejemplo, los pacientes con diabetes o hiperlipemia) era de esperarse, y estos pacientes beneficiarse de un tratamiento más agresivo a un objetivo de presión arterial más baja. Algunos fármacos antihipertensivos tienen efectos sobre la presión arterial más pequeños (como monoterapia) en pacientes de raza negra, y muchos fármacos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos (por ejemplo, en la angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética) adicionales aprobadas. Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia. cápsulas de Clorhidrato de Verapamil Contraindicaciones están contraindicados en: disfunción ventricular izquierda severa (ver Advertencias) La hipotensión (presión sistólica menor de 90 mm Hg) o el síndrome del seno enfermo shock cardiogénico (excepto en pacientes con un marcapasos ventricular artificial en funcionamiento) de segundo o tercer grado AV bloque (excepto en pacientes con un marcapasos ventricular artificial en funcionamiento) Los pacientes con aleteo auricular o fibrilación auricular y una vía de derivación de accesorios (por ejemplo, síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Lown-Ganong-Levine) (ver Advertencias) Los pacientes con hipersensibilidad conocida al verapamilo ADVERTENCIAS clorhidrato de verapamilo la insuficiencia cardíaca tiene un efecto inotrópico negativo, que en la mayoría de los pacientes se compensa por su reducción de la poscarga (disminución de la resistencia vascular sistémica) propiedades sin un deterioro neto de la función ventricular. En la experiencia clínica con 4.954 pacientes, 87 (1,8) desarrollaron insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar. Verapamilo debe evitarse en pacientes con disfunción ventricular izquierda severa (por ejemplo, la fracción de eyección inferior al 30) o síntomas de moderados a graves de insuficiencia cardíaca y en pacientes con cualquier grado de disfunción ventricular si están recibiendo un bloqueador beta-adrenérgico (ver Precauciones, Interacciones con la drogas ). Los pacientes con disfunción ventricular leve deberían, si es posible, ser controlados con dosis óptimas de digitalis y / o diuréticos antes del tratamiento verapamilo. (Nota interacciones con digoxina en PRECAUCIONES) La hipotensión De vez en cuando, la acción farmacológica de verapamilo pueden producir una disminución de la presión arterial por debajo de los niveles normales, lo que puede provocar mareos o hipotensión sintomática. La incidencia de hipotensión observada en 4.954 pacientes incluidos en los ensayos clínicos fue de 2,5. En pacientes hipertensos, la disminución de la presión arterial debajo de lo normal son inusuales. Prueba de basculación (60 grados) no fue capaz de inducir hipotensión ortostática. Se han reportado elevación de enzimas hepáticas elevaciones de las transaminasas con y sin elevaciones concomitantes en la fosfatasa alcalina y bilirrubina. Dichas elevaciones han sido a veces transitorios y pueden desaparecer incluso en la cara del tratamiento continuado con verapamilo. Varios casos de lesión hepatocelular relacionado con verapamilo han sido probados por la reexposición la mitad de ellos tenían síntomas clínicos (malestar general, fiebre y / o dolor en el cuadrante superior derecho), además de la elevación de TGO, TGP y fosfatasa alcalina. seguimiento periódico de la función hepática en los pacientes que recibieron verapamilo tanto, es prudente. tracto de desviación de accesorios (síndrome de Wolff-Parkinson-White o Lown-Ganong-Levine) Algunos pacientes con paroxística y / o fibrilación auricular crónica o aleteo auricular y una vía coexistente accesoria AV han desarrollado una mayor conducción anterógrada a través de la vía accesoria sin pasar por el nodo AV, produciendo una respuesta ventricular muy rápida o fibrilación ventricular después de recibir verapamilo intravenoso (o digital). Aunque no se ha establecido un riesgo de que esto ocurra con verapamilo oral, tales pacientes que recibieron verapamilo oral pueden estar en riesgo y su uso en estos pacientes está contraindicada (ver Contraindicaciones). El tratamiento suele ser cardioversión con corriente continua. La cardioversión se ha utilizado con seguridad y eficacia después de CALAN oral. El bloqueo auriculoventricular El efecto de verapamilo en la conducción AV y el nodo SA puede causar un bloqueo AV de primer grado asintomático y bradicardia transitoria, a veces acompañada de ritmos de escape nodales. prolongación PR-intervalo se correlaciona con las concentraciones plasmáticas de verapamilo, especialmente durante la fase de ajuste inicial de la terapia. mayores grados de bloqueo AV, sin embargo, eran con poca frecuencia (0,8) observaron. Marcado bloqueo de primer grado o el desarrollo progresivo de segundo o tercer grado de bloqueo AV, requiere una reducción de la dosis o, en casos raros, la interrupción de HCl verapamilo y se instaura una terapia apropiada, dependiendo de la situación clínica. Se observaron los pacientes con miocardiopatía hipertrófica (IHSS) en 120 pacientes con miocardiopatía hipertrófica (la mayoría de ellos refractarios o intolerantes al propranolol) que recibieron tratamiento con verapamilo con dosis de hasta 720 mg / día, una variedad de efectos adversos graves. Tres pacientes murieron en el edema pulmonar todos tenían obstrucción grave del flujo del ventrículo izquierdo y antecedentes de disfunción ventricular izquierda. Otros ocho pacientes tenían edema pulmonar y / o hipotensión severa anormalmente elevada (superior a 20 mm Hg) de presión de enclavamiento pulmonar y una marcada izquierdo obstrucción del flujo ventricular estaban presentes en la mayoría de estos pacientes. La administración concomitante de quinidina (ver PRECAUCIONES, Interacciones de la droga) precedió a la hipotensión grave en 3 de los 8 pacientes (2 de los cuales desarrollaron edema pulmonar). La bradicardia sinusal se produjo en 11 de los pacientes, bloqueo AV de segundo grado en 4 y paro sinusal en 2. Debe tenerse en cuenta que este grupo de pacientes tenía una enfermedad grave con una alta tasa de mortalidad. La mayoría de los efectos adversos respondieron bien a la reducción de la dosis, y sólo rara vez se hizo uso de verapamilo tiene que ser interrumpido. PRECAUCIONES Generales de Uso en pacientes con deterioro de la función hepática Dado que el verapamilo es altamente metabolizada por el hígado, que deben administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática. disfunción hepática severa prolonga la vida media de eliminación de verapamilo de liberación inmediata a alrededor de 14 a 16 horas, por lo tanto, aproximadamente 30 de la dosis administrada a pacientes con función hepática normal debe administrarse a estos pacientes. monitoreo cuidadoso de la prolongación anormal del intervalo PR u otros signos de efectos farmacológicos excesivos (véase Sobredosis) debe llevarse a cabo. DrugInserts. com proporciona prospecto y la etiqueta de información fiable sobre los medicamentos comercializados expuestos por los fabricantes para la Administración de Alimentos y Fármacos de Estados Unidos. Información sobre el paquete no se revisa o actualiza por separado por DrugInserts. com. 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